早期的殺菌劑都是無機化合物，其中如硫磺粉和銅制劑（見波爾多液）至今仍在使用。1914年德國的I.里姆首先利用有機汞化合物防治小麥黑穗病，標志著有機殺菌劑發展的開端。

　　1934年美國的W.H.蒂斯代爾等發現了二甲基二硫代氨基甲酸鹽的殺菌性質，此后有機殺菌劑開始迅速發展。在40～50年代開發的有三個主要系列的有機硫殺菌劑：福美類、代森類(如代森鋅)和三氯甲硫基二甲羧酰亞胺類，此外有機氯、有機汞、有機砷殺菌劑也有發展。這些殺菌劑大多是保護劑，應用上有局限性。

　　60年代以來，更多化學類型的殺菌劑不斷出現，其中重要的進展是內吸性殺菌劑的問世。

　　1965年日本開發了有機磷殺菌劑稻瘟凈，1966年美國開發了萎銹靈，1967年美國開發了苯菌靈,1969年日本開發硫菌靈,1974年聯邦德國開發了唑菌酮，1975年美國開發了三環唑，1977年瑞士開發了甲霜靈，1978年法國開發了三乙磷酸鋁。以上述為代表的內吸劑已成為70年代以來殺菌劑發展的主流。與此同時，農用抗生素也有較快的發展。有機汞、有機砷和某些有機氯殺菌劑因毒性或環境污染問題而漸被淘汰。新一代的內吸劑由于防治效果提高而使殺菌劑的市場進一步擴大。到80年代，殺菌劑的品種已超過200種。據調查，1985年全世界殺菌劑銷售額達到25.4億美元，占農藥總銷售額的18.4%。

　　1984年殺菌劑中內吸劑的銷售額已占44.2%，非內吸劑占55.8%。近半個世紀以來，殺菌劑的發展主要集中在防治真菌病害的藥劑方面，而對于防治細菌和病毒引起病害的藥劑還研究開發得很不夠。中國自50年代起主要發展保護性殺菌劑，70年代以來，開始發展內吸性殺菌劑和農用抗生素，并停止使用有機汞劑。由于殺菌劑的應用技術比較復雜，所以發展速度不如殺蟲劑快，但是殺菌劑對農業的增產保護作用已經越來越被廣大農民所認識，隨著中國農業的現代化，殺菌劑的發展必將加快。